PT-141
Aprobado FDA Bremelanotida · Bremelanotide · Vyleesi
Aprobada por FDA como Vyleesi para disfunción sexual hipoactiva en mujeres premenopáusicas (2019). Los viales de investigación no son el producto aprobado.
¿Qué es PT-141?
PT-141 (bremelanotida) es un análogo cíclico de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH). Fue desarrollado originalmente como agente bronceador (Melanotan I y II), pero se descubrió que tenía efectos sobre la función sexual en estudios clínicos inesperados.
Es el único tratamiento aprobado por FDA para disfunción sexual hipoactiva (HSDD) en mujeres premenopáusicas, bajo la marca Vyleesi (Palatin Technologies/AMAG Pharmaceuticals).
Por qué PT-141 es diferente
Los tratamientos previos para disfunción sexual femenina tenían eficacia limitada porque actuaban periféricamente. PT-141 actúa directamente en el sistema nervioso central:
- Se une a receptores de melanocortina MC3R y MC4R en el hipotálamo.
- Activa vías dopaminérgicas relacionadas con motivación y deseo.
- El resultado no es simplemente vasodilatación genital, sino modulación del deseo a nivel central — la raíz del problema en HSDD.
En hombres, también ha sido investigado para disfunción eréctil, funcionando incluso en casos donde inhibidores de PDE5 (sildenafil, tadalafil) no son efectivos — porque su mecanismo es completamente distinto.
Ensayos clínicos (Fase 3)
Los estudios RECONNECT (NEJM, 2019) en mujeres con HSDD mostraron:
- Aumento significativo en deseo sexual (escala FSDS-DAO) vs. placebo.
- Respuesta promedio de +0.5 eventos sexuales satisfactorios/mes — modesta pero estadísticamente significativa.
- El beneficio fue más pronunciado en mujeres con mayor distress subjetivo por su baja libido.
Efectos adversos
- Náuseas: 40% de pacientes (el efecto adverso más frecuente; generalmente leve y de 1–3 horas).
- Rubor/enrojecimiento facial: 20%.
- Cefalea: 11%.
- Hiperpigmentación: Con uso repetido frecuente (activación MC1R en melanocitos).
- Hipertensión transitoria: Contraindicado en hipertensión no controlada; monitorear PA.
Uso en investigación masculina
En hombres, los estudios de Fase 2 reportaron:
- Erecciones espontáneas incluso sin estimulación visual.
- Efectivo en disfunción eréctil psicogénica y orgánica.
- No entró a Fase 3 para indicación masculina por decisiones comerciales.
En mujeres (Vyleesi), requiere prescripción médica. El uso en investigación debe ser con supervisión médica. Contraindicado en hipertensión no controlada y enfermedades cardiovasculares.
Protocolo reportado (referencia de investigación)
| Tamaños de vial | 10 mg |
|---|---|
| Dosis reportada | Protocolo aprobado (Vyleesi): 1.75 mg subcutáneo 45 minutos antes de actividad sexual. Máximo 1 dosis/24h y 1 dosis/mes para uso continuado. Uso investigacional reporta rangos mayores. |
| Vida media | Aproximadamente 2.7 horas. |
| Estado FDA | Aprobado FDA |
Fuentes: FDA — Vyleesi approval 2019NEJM — Bremelanotide for hypoactive sexual desire